NVP-BEZ 235 CAS 915019-65-7

उत्पाद का नाम: एनवीपी-बीईजेड 235
समानार्थी: 2-मिथाइल-2- (3-मिथाइल-2-ऑक्सो-8- (क्विनोलिन-3-वाईएल) -2,3-डायहाइड्रोइमिडाज़ो [4,5-सी] क्विनोलिन-1-वाईएल) प्रोपेनीट्राइल; 2-मिथाइल; -2 [3 मिथाइल-2-oxo-8- (3-quinolinyl) -1-iMidazo [4,5-सी] quinolinyl] propanenitrile; 4- [2,3-Dihydro-3-मिथाइल-2-ऑक्सो -8- (quinolin-3-yl) -1H-iMidazo [4,5-सी] quinolin-1-yl] -alpha, अल्फा-diMethylbenzeneacetonitrile; BEZ-235, 4- [2,3-Dihydro-3-मिथाइल -2-ऑक्सो-8- (3-क्विनोलिनिल) -1H-iMidazo [4,5-c] क्विनोलिन-1-yl] -α, α-diMethyl-benzeneacetonitrile; NVP-BEZ235 (BEZ235); BEZ235 (NVP-BEZ235) , डेक्टोलिसिब); 2-मिथाइल 2- (4- (3-मिथाइल -2-ऑक्सो-8- (क्विनोलिन-3-यल) -2,3-डायहाइड्रो -1 एच-इमिडाज़ो [4,5-सी] क्विनोलिन) 1-yl) फिनाइल
CAS: 915019-65-7
एमएफ: C30H23N5O
मेगावाट: 469.54
EINECS: 1312995-182-4
उत्पाद श्रेणियाँ: इंटरमीडिएट और फाइन केमिकल्स; फार्मास्यूटिकल्स; प्रोटीन किनसे इनहिबिटर्स एंड एक्टीवेटर्स; एपी; इनहिबिटर्स; अक्ट; एमटीओआर; पीआई 3 के
गलनांक 288-289 ° C
घनत्व 1.299
भंडारण अस्थायी। फ्रिज
PI3K और mTOR के दोहरे एटीपी-प्रतिस्पर्धी अवरोधक का उपयोग करता है। p110α, IC50 = 4 एनएम; p110 p, IC50 = 75 एनएम; p110 p, IC50 = 7 एनएम; p110 p, IC50 = 5 एनएम।
फॉस्फेटिडिलिनोसिटोल 3-किनेसिस, P13K और mTOR के अवरोधक का उपयोग करता है।
अक्स / PKB के माध्यम से सिग्नलिंग और रैपामाइसिन (mTOR) के स्तनधारी लक्ष्य, सेल प्रसार, भेदभाव और एपोप्टोसिस से संबंधित जीन अभिव्यक्ति को नियंत्रित करता है। इस मार्ग की बढ़ी हुई गतिविधि कई प्रकार के कैंसर में महत्वपूर्ण है। NVP-BEZ235, PI3K और mTOR की एक शक्तिशाली दोहरी अवरोधक है जिसे अच्छी तरह से सहन किया जाता है, जब मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है, तो रोग ठहराव प्रदर्शित करता है और जब विवो संयोजन अध्ययन में उपयोग किया जाता है तो अन्य एंटीकैंसर एजेंटों की प्रभावकारिता बढ़ाता है। यह पीआई 3 के आइसोफॉर्म और म्यूटेंट को कम नैनोमोलर आईसी 50 मूल्यों के साथ रोकता है, जिससे जी 1 चरण में विकास गिरफ्तारी होती है। PI3K पर इसके प्रभावों के माध्यम से, NVP-BEZ235 VEGF- प्रेरित एंजियोजेनेसिस को रोकता है। सेल की वृद्धि को प्रत्यक्ष रूप से अवरुद्ध करके और अप्रत्यक्ष रूप से एंजियोजेनेसिस को रोककर, यह ठोस ट्यूमर और मेटास्टैटिक मेलानोमा थेरेपी दोनों में संभावित है। [केमैन केमिकल]